Selleck選擇性CK2 casein kinase 2抑制劑
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)集聚,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑大數據,產(chǎn)品簡介:產(chǎn)品品牌:Selleck產(chǎn)品名稱:Silmitasertib (CX- 4945)智能設備,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑產(chǎn)品貨號:S2248Selleck選擇性CK2 casein kinase 2抑制劑
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945)使命責任,
選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑
Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年更適合,總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部重要作用。截至2013年11月等地,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系尤為突出,主要客戶包括世界各大制藥廠規定,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室,世界各著名高校改造層面、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等供給。
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Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑有力扭轉,產(chǎn)品簡介:
產(chǎn)品品牌:Selleck
產(chǎn)品名稱:Silmitasertib (CX- 4945)上高質量,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑
產(chǎn)品貨號:S2248
產(chǎn)品規(guī)格:10mM (1mL in DMSO)/1mg/2mg/5mg/50mg/100mg
Selleck選擇性CK2 casein kinase 2抑制劑
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑廣度和深度,產(chǎn)品描述:
Silmitasertib (CX-4945)是有效的深入交流,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑,無細(xì)胞試驗中IC50為1 nM,對 Flt3, Pim1 和 CDK1作用效果稍弱(細(xì)胞試驗中沒有活性)加強宣傳。Silmitasertib可誘導(dǎo)自噬并促進(jìn)細(xì)胞凋亡臺上與臺下。Phase 1/2
Selleck S2248 Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑技術發展,產(chǎn)品特性:
CX-4945是促進(jìn)人類臨床實驗的CK2的diyi個口服生物相容性小分子抑制劑
體外研究:
CX-4945是CK2特異的抑制劑,它只抑制238種激酶中的7種并且在0.5 μM濃度時它的抑制率超過90%重要手段,這是CK2的IC50的500多倍互動講。雖然在無細(xì)胞系統(tǒng)中CX-4945抑制FLT3, PIM1和CDK1的IC50分別為35 nM, 46 nM和56 nM,但是在細(xì)胞基礎(chǔ)上的功能實驗中10 μM的CX-4945對FLT3, PIM1和 CDK1抑制作用不強(qiáng)像一棵樹。CX-4945有廣譜的抗惡性細(xì)胞增生活性。乳腺癌細(xì)胞系對CX-4945敏感性jiguang泛達到,其EC50為1.71-20.01 μM。CX-4945的抗惡性細(xì)胞增生活性與CK2α mRNA和蛋白水平對應(yīng)不可缺少,但是與CK2α'催化亞基智慧與合力、調(diào)整CK2β亞族和PI3K/Akt 或 PTEN突變狀態(tài)無關(guān)發揮重要作用。CX-4945通過抑制CK2直接阻斷Akt第129位絲氨酸的磷酸化作用來抑制PI3K/Akt信號通路,而不是通過抑制激活的PTEN起作用數據顯示。用CX-4945處理可以引起磷酸化p21 (T145)減少高質量,而p21和p27整體水平則會升高,同時誘導(dǎo)caspase 3/7活性記得牢。用CX-4945處理會誘導(dǎo)BT-474細(xì)胞阻斷在細(xì)胞周期的G2/M期和BxPC-3細(xì)胞阻斷在G1期註入了新的力量。CX-4945會抑制HUVEC的增殖更多可能性、遷移及血管新生,其IC50分別是5.5 μM, 2 μM和4 μM緊迫性。在含氧量低的情況下BT-474和BxPC-3細(xì)胞用CX-4945處理,能阻斷p53和pVHL下調(diào)高效,降低HIF-1α的轉(zhuǎn)錄活性溝通協調。在Jurkat細(xì)胞中CX-4945能有效抑制內(nèi)源細(xì)胞內(nèi)的內(nèi)源CK2的活性,其IC50是0.1 μM
體內(nèi)研究:
在BT-474模型中體系,一天兩次口服25 mg/kg或75 mg/kg的CX-4945保障性,具有強(qiáng)效的抗癌活性,TGI分別為88% 和97%責任製,每組實驗動物9只中有2只其腫瘤的體積大小比初期的要減少50%十分落實。在BxPC-3模型中,一天兩次用75 mg/kg的CX-4945處理規則製定,TGI為93%製造業,在治療期結(jié)束時,有3只動物沒發(fā)現(xiàn)還有殘留的腫瘤關規定。在PC3異種移植的模型中發展基礎,用25 mg/kg, 50 mg/kg或 75 mg/kg的CX-4945處理,能抑制腫瘤生長安全鏈,TGI分別為19%, 40%和86%
小分子化合物介紹:
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)創新為先,已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具真正做到。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)創新延展,wnt信號通路對于表皮干細(xì)胞調整推進、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞機製性梗阻、神經(jīng)干細(xì)胞機製、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用全過程。
小分子化合物介紹:
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)探討,已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具不負眾望。
wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)調解製度,wnt信號通路對于表皮干細(xì)胞精準調控、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞應用的因素之一、神經(jīng)干細(xì)胞解決、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
Selleck選擇性CK2 casein kinase 2抑制劑
以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品
品牌 | 貨號 | 名稱 | 規(guī)格 |
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Selleck | S1263 | CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S2618 | LDN-193189敢於監督,選擇性的BMP信號通路抑制劑 | 2mg/5mg/25mg |
Selleck | S1378 | Ruxolitinib (INCB018424)幅度,魯索利替尼, JAK1/2抑制劑 | 5mg/10mg/25mg/100mg |
Selleck | S1155 | S3I-201,STAT3抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg |
Selleck | S7086 | IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑 | 10mg/25mg |
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Selleck | S2215 | DAPT (GSI-IX)貢獻,y-secretase抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg |
Selleck | S1082 | Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉各方面, hedgehog抑制劑 | 10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg |
Selleck | S1786 | Verteporfin防控,維替泊芬,抑制YAP-TEAD | 10mg/50mg |
Selleck | S2248 | Silmitasertib (CX- 4945)適應性,選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑 | 10mM(1mLinDMSO)/1mg/2mg /5mg/50mg/100mg |